Karmustin
Karmustin adalah obat yang digunakan terutama untuk kemoterapi. Obat ini merupakan senyawa nitrogen mustard β-kloro-nitrosourea yang digunakan sebagai agen alkilasi.[6]
| |
| |
| Nama | |
|---|---|
| Nama IUPAC
1,3-Bis(2-kloroetil)-1-nitrosourea[1]
| |
| Nama lain
N,N'-Bis(2-kloroetil)-N-nitrosourea, bis-kloroetilnitrosourea, BCNU
| |
| Penanda | |
Model 3D (JSmol)
|
|
| 3DMet | {{{3DMet}}} |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| DrugBank | |
| Nomor EC | |
| KEGG | |
| MeSH | Carmustine |
PubChem CID
|
|
| Nomor RTECS | {{{value}}} |
| UNII | |
| Nomor UN | 2811 |
CompTox Dashboard (EPA)
|
|
| |
| |
| Sifat | |
| C5H9Cl2N3O2 | |
| Massa molar | 214,05 g·mol−1 |
| Penampilan | Kristal jingga |
| Bau | Tak berbau |
| Titik lebur | 30 °C (86 °F; 303 K) |
| log P | 1,375 |
| Keasaman (pKa) | 10,194 |
| Kebasaan (pKb) | 3,803 |
| Farmakologi | |
| Kode ATC | L01 |
| |
| Licence data | |
| Legal status | |
| Bahaya | |
| Piktogram GHS |  
|
| Keterangan bahaya GHS | {{{value}}} |
| H300, H350, H360 | |
| P301+310, P308+313 | |
| Dosis atau konsentrasi letal (LD, LC): | |
LD50 (dosis median)
|
20 mg kg−1 (oral, pada tikus) |
| Senyawa terkait | |
Related ureas
|
1,3-Dimetilurea |
Senyawa terkait
|
|
Kecuali dinyatakan lain, data di atas berlaku pada suhu dan tekanan standar (25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
 verifikasi (apa ini   ?)
| |
| Referensi | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | BiCNU, Gliadel |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682060 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | ? |
| Pengenal | |
| Kode ATC | ? |
| Data kimia | |
| Rumus | ? |
Deskripsi
Karmustin adalah obat padat berwarna jingga-kuning yang digunakan terutama untuk kemoterapi. Obat ini merupakan senyawa nitrogen mustard β-kloro-nitrosourea.[7]
Mekanisme kerja
Sebagai agen alkilasi, karmustin dapat membentuk ikatan silang antar untai dalam DNA, yang mencegah replikasi DNA dan transkripsi DNA.[8]
Kegunaan
Karmustin digunakan sebagai agen alkilasi untuk mengobati beberapa jenis kanker otak termasuk glioma, glioblastoma multiforme, meduloblastoma dan astrositoma, mieloma multipel, dan limfoma (Hodgkin dan non-Hodgkin).
Karmustin terkadang digunakan bersama dengan penghambat alkil guanin transferase (AGT), seperti O6-benzilguanin. Penghambat AGT meningkatkan kemanjuran karmustin dengan menghambat jalur pembalikan langsung perbaikan DNA, yang akan mencegah pembentukan ikatan silang antar untai antara N1 guanina dan N3 sitosina.
Karmustin juga digunakan sebagai bagian dari protokol kemoterapi dalam persiapan transplantasi sel induk hematologi, sejenis transplantasi sumsum tulang, untuk mengurangi jumlah sel darah putih pada penerima.[10]
Implan
Produksi
Referensi
- ^ CID 2578 dari PubChem
- ^ "Carmustine 100mg Powder and solvent for Solution for Infusion - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 24 March 2020.
- ^ "Gliadel 7.7mg Implant - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 15 June 2020.
- ^ "Bicnu- carmustine kit". DailyMed. Diakses tanggal 27 February 2021.
- ^ "Gliadel- carmustine wafer". DailyMed. Diakses tanggal 27 February 2021.
- ^ Silverman RB, Holladay MW (January 2014). "Chapter 6 - DNA-Interactive Agents". Dalam Silverman RB, Holladay MW. The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action (dalam bahasa Inggris) (edisi ke-Third). Boston: Academic Press. hlm. 275–331. doi:10.1016/b978-0-12-382030-3.00006-4. ISBN 978-0-12-382030-3.
- ^ Rider BJ (January 2007). "Carmustine". Dalam Enna SJ, Bylund DB. xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference (dalam bahasa Inggris). New York: Elsevier. hlm. 1–4. doi:10.1016/b978-008055232-3.61389-3. ISBN 978-0-08-055232-3.
- ^ "NLM PubChem CID Index", Vitamin D Handbook, Hoboken, NJ, USA: John Wiley & Sons, Inc., hlm. 239–244, 2007, doi:10.1002/9780470238165.indsp1
, ISBN 9780470238165
Pranala luar
- "Carmustine Implant". MedlinePlus.