Karteolol
Karteolol adalah penyekat beta non-selektif yang digunakan untuk mengobati glaukoma. Obat ini adalah antagonis beta-adrenergik yang digunakan sebagai agen antiaritmia, antiangina, antihipertensi, serta antiglaukoma tahan lama non-selektif, dan dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik. Obat ini ditemukan di Jepang dan dipatenkan pada tahun 1972, obat ini awalnya dikembangkan untuk mengendalikan tekanan darah tinggi dan penyakit jantung lainnya[1] dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1980.[2]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (RS)-5-[3-(tert-butilamino)-2-hidroksipropoksi]-3,4-dihidrokuinolin-2(1H)-ona | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Ocupress |
| AHFS/Drugs.com | |
| MedlinePlus | a601078 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | C(US) |
| Status hukum | ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Tetes mata |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 85% |
| Metabolisme | Hati, aktif dengan 8-hidrokarteolol |
| Waktu paruh | 6–8 jam |
| Ekskresi | Ginjal (50–70%) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 51781-06-7 |
| Kode ATC | C07AA15 S01ED05 |
| PubChem | CID 2583 |
| Ligan IUPHAR | 7142 |
| DrugBank | DB00521 |
| ChemSpider | 2485 
|
| UNII | 8NF31401XG
|
| KEGG | D07624
|
| ChEBI | CHEBI:3437
|
| ChEMBL | CHEMBL839
|
| Data kimia | |
| Rumus | C16H24N2O3 |
| |
Farmakologi
Farmakodinamika
karteolol adalah penyekat beta, atau antagonis reseptor β-adrenergik. Obat ini selektif terhadap reseptor β1-adrenergik dan memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.[3] Karteolol juga diketahui bekerja sebagai antagonis reseptor serotonin 5-HT1A dan 5-HT1B selain sebagai penyekat beta.[4]
Farmakokinetika
karteolol tergolong penyekat beta dengan lipofilitas rendah dan karenanya potensinya lebih rendah untuk melewati sawar darah otak. Hal ini pada gilirannya dapat mengakibatkan efek yang lebih sedikit pada sistem saraf pusat serta risiko efek samping neuropsikiatri yang lebih rendah.[3]
Masyarakat dan budaya
Referensi
- ^ www.scielo.br. doi:10.5935/0004-2749.19910003 http://www.scielo.br/j/abo/grid. Tidak memiliki atau tanpa
|title=(bantuan) - ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 460. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ^ a b Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM (February 2021). "Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers". Medicina (Kaunas). 57 (2): 155. doi:10.3390/medicina57020155
. PMC 7914867 . PMID 33572109 Periksa nilai |pmid=(bantuan). - ^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (January 1993). "Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors". European Journal of Pharmacology. 244 (1): 77–87. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d. PMID 8093601.
Bacaan lebih lanjut
- El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F (2006). "Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride". Drug Delivery. 13 (1): 55–59. doi:10.1080/10717540500309073 . PMID 16401594.
- Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A (March 2005). "Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro". Cornea. 24 (2): 213–220. doi:10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d. PMID 15725891.
- Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C (February 2003). "[Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]". Journal Français d'Ophtalmologie. 26 (2): 131–136. PMID 12660585.