Lerkanidipin
Lerkanidipin adalah obat antihipertensi (penurun tekanan darah tinggi). Obat ini termasuk dalam golongan dihidropiridina penghalang saluran kalsium, yang bekerja dengan merelaksasi dan membuka pembuluh darah sehingga darah dapat bersirkulasi lebih bebas ke seluruh tubuh. Hal ini menurunkan tekanan darah dan memungkinkan jantung bekerja lebih efisien.[1]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (RS)-2[(3,3-Difenilpropil)(metil)amino]-1,1-dimetiletil metil 2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dikarboksilat | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Zanidip, Leridip |
| AHFS/Drugs.com | |
| Kat. kehamilan | C (tidak ada data pada manusia) |
| Status hukum | ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | ~10% (karena efek first-pass) |
| Ikatan protein | >98% |
| Metabolisme | Terutama CYP3A4 |
| Waktu paruh | 8–10 jam |
| Ekskresi | Urin (50%) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 100427-26-7 132866-11-6 (HCl) |
| Kode ATC | C08CA13 |
| PubChem | CID 65866 |
| DrugBank | DB00528 |
| ChemSpider | 59276 
|
| UNII | V7XTJ4R0BH
|
| KEGG | D08111
|
| ChEMBL | CHEMBL250270
|
| Data kimia | |
| Rumus | C36H41N3O6 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Obat ini dipatenkan pada tahun 1984 dan pertama kali disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1997.[2] Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat menolak untuk menyetujui obat tersebut, sehingga lerkanidipin tidak dipasarkan di AS.[3]
Kegunaan dalam medis
Kontraindikasi
Efek samping
Overdosis
Interaksi
Farmakologi
Kimia
Referensi
- ^ Barrios V, Escobar C, Navarro A, Barrios L, Navarro-Cid J, Calderón A (November 2006). "Lercanidipine is an effective and well tolerated antihypertensive drug regardless the cardiovascular risk profile: The LAURA study". International Journal of Clinical Practice. 60 (11): 1364–1370. doi:10.1111/j.1742-1241.2006.01176.x. PMC 1636683
. PMID 17073834.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 466. ISBN 9783527607495.
- ^ "NCATS Inxight Drugs — LERCANIDIPINE HYDROCHLORIDE". drugs.ncats.io (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2024-04-16.
Bacaan lebih lanjut
- Lin TH, Voon WC, Yen HW, Huang CH, Su HM, Lai WT, Sheu SH (April 2006). "Lercanidipine and losartan effects on blood pressure and fibrinolytic parameters". The Kaohsiung Journal of Medical Sciences. 22 (4): 177–183. doi:10.1016/S1607-551X(09)70304-3 . PMID 16679299.
- Martinez ML, Lopes LF, Coelho EB, Nobre F, Rocha JB, Gerlach RF, Tanus-Santos JE (January 2006). "Lercanidipine reduces matrix metalloproteinase-9 activity in patients with hypertension". Journal of Cardiovascular Pharmacology. 47 (1): 117–122. doi:10.1097/01.fjc.0000196241.96759.71 . PMID 16424795.
- Agrawal R, Marx A, Haller H (January 2006). "Efficacy and safety of lercanidipine versus hydrochlorothiazide as add-on to enalapril in diabetic populations with uncontrolled hypertension". Journal of Hypertension. 24 (1): 185–192. doi:10.1097/01.hjh.0000198987.34588.11. PMID 16331117.