Linagliptin

senyawa kimia
Revisi sejak 29 Desember 2024 03.39 oleh Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib) (←Membuat halaman berisi '{{Drugbox | Verifiedfields = changed | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 452028402 | IUPAC_name = 8-[(3''R'')-3-Aminopiperidin-1-il]-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-[(4-metilkuinazolin-2-il)metil]-3,7-dihidro-1''H''-purina-2,6-diona | image = Linagliptin.svg | width = 250 | alt = <!--Clinical data--> | pronounce = {{IPAc-en|ˌ|l|ɪ|n|ə|ˈ|g|l|ɪ|p|t|ɪ|n}} {{respell|LIN|ə|GLIP|tin}} | tradename = Tradjenta, Trajenta, Trazenta | Drugs.com = {{drugs.com|mon...')
(beda) ← Revisi sebelumnya | Revisi terkini (beda) | Revisi selanjutnya → (beda)

Linagliptin adalah obat yang digunakan untuk mengobati diabetes melitus tipe 2 bersamaan dengan olahraga dan diet.[2][3] Obat ini secara umum kurang disukai dibandingkan metformin dan sulfonilurea sebagai pengobatan awal.[4][2] Obat ini digunakan dengan cara diminum. [2]

Linagliptin
Nama sistematis (IUPAC)
8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-il]-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-[(4-metilkuinazolin-2-il)metil]-3,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona
Data klinis
Nama dagang Tradjenta, Trajenta, Trazenta
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a611036
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan ?
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US) Preskripsi saja
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas ~30% (Tmax = 1.5 hours)
Ikatan protein 75–99% (concentration-dependent)
Metabolisme Minimal (~10% dimetabolisme)
Waktu paruh ~24 jam
Ekskresi Feses (80%), urin (5%)[1]
Pengenal
Nomor CAS 668270-12-0 YaY
Kode ATC A10BH05
PubChem CID 10096344
Ligan IUPHAR 6318
DrugBank DB08882
ChemSpider 8271879 N
UNII 3X29ZEJ4R2 YaY
KEGG D09566 YaY
ChEBI CHEBI:68610 N
ChEMBL CHEMBL237500 N
Sinonim BI-1356
Data kimia
Rumus C25H28N8O2 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1 N
    Key:LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N N

Data fisik
Titik lebur 202 °C (396 °F)

Efek samping yang umum termasuk radang hidung dan tenggorokan. Efek samping yang serius mungkin termasuk angioedema, pankreatitis, nyeri sendi.[4][2] Penggunaan pada kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan.[4] Linagliptin adalah penghambat dipeptidil peptidase-4 yang bekerja dengan meningkatkan produksi insulin dan menurunkan produksi glukagon oleh pankreas.[2]

Linagliptin telah disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat,[5] Jepang, Uni Eropa, Kanada, dan Australia pada tahun 2011.[2][6]

  1. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Tradjenta FDA label
  2. ^ a b c d e f "Linagliptin Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 6 April 2019. Diakses tanggal 6 April 2019. 
  3. ^ Neumiller JJ (March 2012). "Pharmacology, efficacy, and safety of linagliptin for the treatment of type 2 diabetes mellitus". The Annals of Pharmacotherapy. 46 (3): 358–67. doi:10.1345/aph.1Q522. PMID 22318932. 
  4. ^ a b c British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 680. ISBN 9780857113382. 
  5. ^ "Drug Approval Package: Tradjenta (linagliptin) Tablets NDA #201280". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 June 2011. Diarsipkan dari versi asli tanggal 3 April 2022. Diakses tanggal 3 October 2022. 
  6. ^ "10 years". Boehringer Ingelheim Limited. Diarsipkan dari versi asli tanggal 3 October 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.