Linagliptin
Linagliptin adalah obat yang digunakan untuk mengobati diabetes melitus tipe 2 bersamaan dengan olahraga dan diet.[2][3] Linagliptin termasuk dalam kelas obat yang disebut penghambat DPP-4.[1] Obat ini secara umum kurang disukai dibandingkan metformin dan sulfonilurea sebagai pengobatan awal.[4][2] Obat ini digunakan dengan cara diminum. [2]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-il]-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-[(4-metilkuinazolin-2-il)metil]-3,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Tradjenta, Trajenta, Trazenta |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a611036 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | ~30% (Tmax = 1,5 jam) |
| Ikatan protein | 75–99% (tergantung konsentrasi) |
| Metabolisme | Minimal (~10% dimetabolisme) |
| Waktu paruh | ~24 jam |
| Ekskresi | Feses (80%), urin (5%)[1] |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 668270-12-0 
|
| Kode ATC | A10BH05 |
| PubChem | CID 10096344 |
| Ligan IUPHAR | 6318 |
| DrugBank | DB08882 |
| ChemSpider | 8271879 
|
| UNII | 3X29ZEJ4R2
|
| KEGG | D09566
|
| ChEBI | CHEBI:68610
|
| ChEMBL | CHEMBL237500
|
| Sinonim | BI-1356 |
| Data kimia | |
| Rumus | C25H28N8O2 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 202 °C (396 °F) |
Efek samping yang umum termasuk radang hidung dan tenggorokan. Efek samping yang serius mungkin termasuk angioedema, pankreatitis, nyeri sendi.[4][2] Penggunaan pada kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan.[4] Linagliptin adalah penghambat dipeptidil peptidase-4 yang bekerja dengan meningkatkan produksi insulin dan menurunkan produksi glukagon oleh pankreas.[2]
Linagliptin telah disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat,[5] Jepang, Uni Eropa, Kanada, dan Australia pada tahun 2011.[2][6]
Penamaan
suntingLinagliptin adalah Nama Generik Internasional (INN).[7] Nama merek: Trajenta,[8] dll.
Kegunaan dalam medis
suntingLinagliptin diindikasikan sebagai tambahan diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes melitus tipe 2.[1]
Efek samping
suntingMekanisme kerja
suntingReferensi
sunting- ^ a b c d "Tradjenta- linagliptin tablet, film coated". DailyMed. 21 April 2022. Diarsipkan dari versi asli tanggal 15 August 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.
- ^ a b c d e f "Linagliptin Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 6 April 2019. Diakses tanggal 6 April 2019.
- ^ Neumiller JJ (March 2012). "Pharmacology, efficacy, and safety of linagliptin for the treatment of type 2 diabetes mellitus". The Annals of Pharmacotherapy. 46 (3): 358–67. doi:10.1345/aph.1Q522. PMID 22318932.
- ^ a b c British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 680. ISBN 9780857113382.
- ^ "Drug Approval Package: Tradjenta (linagliptin) Tablets NDA #201280". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 June 2011. Diarsipkan dari versi asli tanggal 3 April 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.
- ^ "10 years". Boehringer Ingelheim Limited. Diarsipkan dari versi asli tanggal 3 October 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.
- ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names: List 61" (PDF). World Health Organization. hlm. 66. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 3 October 2020. Diakses tanggal 10 November 2016.
- ^ "Linagliptin: medicine to treat type 2 diabetes". NHS UK. 25 March 2022. Diakses tanggal 21 November 2022.
- ^ "DPP-4 Inhibitors for Type 2 Diabetes: Drug Safety Communication - May Cause Severe Joint Pain". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 28 August 2015. Diarsipkan dari versi asli tanggal 13 December 2019. Diakses tanggal 1 September 2015.
Pranala luar
sunting