Wikipedia

Doksilamin

Revisi sejak 19 Mei 2024 15.17 oleh Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib)

Doksilamin merupakan obat antihistamin yang digunakan dalam pengobatan insomnia dan alergi. Obat ini juga digunakan untuk mengobati emesis gravidarum pada wanita hamil dalam kombinasi dengan piridoksin (suatu bentuk vitamin B6). Doksilamin tersedia tanpa resep, dan digunakan dalam antitusif malam hari, serta obat pereda nyeri yang mengandung parasetamol dan kodein untuk membantu tidur, yang diminum melalui mulut.

Doksilamin
Skeletal formula of the doxylamine molecule
Ball-and-stick model of the doxylamine molecule
Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-N,N-dimetil-2-[1-fenil-1-(piridin-2-il)etoksi]etan-1-amina
Data klinis
Nama dagang Unisom, Vicks Formula 44 (kombinasi dengan Dekstrometorfan), dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682537
Kat. kehamilan A(AU) B(US) A (Briggs)
Status hukum Apoteker saja (S3) (AU) OTC (US)
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas Oral: 24.7%[1]
Intranasal: 70.8%[1]
Metabolisme Hati (CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9)[2]
Waktu paruh 10–12 jam (kisaran 7–15 jam)[2][3][4]
Ekskresi Urin (60%), feses (40%)[5]
Pengenal
Nomor CAS 469-21-6 YaY
Kode ATC R06AA09
PubChem CID 3162
Ligan IUPHAR 7171
DrugBank DB00366
ChemSpider 3050 YaY
UNII 95QB77JKPL YaY
KEGG D07878 YaY
ChEBI CHEBI:51380 YaY
ChEMBL CHEMBL1004 YaY
Data kimia
Rumus C17H22N2O 

  • InChI=1S/C17H22N2O/c1-17(20-14-13-19(2)3,15-9-5-4-6-10-15)16-11-7-8-12-18-16/h4-12H,13-14H2,1-3H3 YaY
    Key:HCFDWZZGGLSKEP-UHFFFAOYSA-N YaY

Efek samping doksilamin antara lain pusing, mengantuk, mabuk tidur, dan mulut kering.[6][4] Doksilamin adalah antihistamin—khususnya agonis kebalikan dari reseptor histamin H1—dan pada tingkat lebih rendah merupakan antikolinergik—khususnya antagonis reseptor asetilkolin muskarinik M1 hingga M5. Obat ini adalah antihistamin generasi pertama dan melintasi sawar darah otak menuju otak, sehingga menghasilkan efek sedatif dan hipnotis yang dimediasi secara terpusat.

Doksilamin pertama kali dijelaskan pada tahun 1948 atau 1949.[7] Beberapa antihistamin generasi pertama (termasuk doksilamin) adalah obat tidur yang paling banyak digunakan di dunia.[8] Doksilamin juga merupakan antikolinergik yang manjur, yang berarti juga bekerja sebagai obat mengigau pada dosis yang jauh lebih tinggi dari yang dianjurkan.[9] Efeknya yang menenangkan dan mengigau telah menyebabkan beberapa kasus penggunaan rekreasional.

Sejarah

Doksilamin adalah antihistamin generasi pertama dan ditemukan oleh Nathan Sperber dan rekannya, dan pertama kali dilaporkan pada tahun 1948 atau 1949.[10][7][11] Ini telah menjadi komponen antihistamin NyQuil sejak tahun 1966.[10]

Bendectin, obat kombinasi doksilamin, piridoksin (suatu bemtuk vitamin b6), dan disiklomin (agen antispasmodik antikolinergik), dipasarkan untuk pengobatan emesis gravidarum pada tahun 1956. Produk ini diformulasi ulang pada tahun 1976 untuk menghilangkan disiklomin. Produk yang diformulasi ulang secara sukarela dihentikan oleh produsen di Amerika Serikat pada tahun 1983 karena kekhawatiran tentang dugaan hubungannya dengan cacat anggota tubuh bawaan.[12] Namun kekhawatiran ini belum didukung oleh penelitian. Pada tahun 2013, kombonasi doksilamin/piridoksin diperkenalkan kembali di Amerika Serikat dengan nama merek Diclegis. Kombinasi tersebut tidak dikeluarkan dari pasar di Kanada, yang telah dipasarkan sejak 1979.[13][14]

Kegunaan dalam Medis

Kontraindikasi

Efek Samping

Overdosis

Farmakologi

Kimia

Dalam Budaya Masyarakat

Referensi

  1. ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid12214324
  2. ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama KrygerRoth2010
  3. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid29671128
  4. ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid27057416
  5. ^ "New Zealand Datasheet: Doxylamine Succinate" (PDF). Medsafe, New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority. 16 July 2008. Diarsipkan dari versi asli tanggal 22 March 2016. 
  6. ^ Neubauer DN (August 2007). "The evolution and development of insomnia pharmacotherapies". Journal of Clinical Sleep Medicine. 3 (5 Suppl): S11–S15. doi:10.5664/jcsm.26930. PMC 1978321  . PMID 17824496. 
  7. ^ a b Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 546. ISBN 9783527607495. 
  8. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama SimonsSimons2011
  9. ^ "Doxylamine - PsychonautWiki". 
  10. ^ a b Atta-ur-Rahman, ed. (11 July 2018). Frontiers in Clinical Drug Research - Anti-Allergy Agents, Volume 3. Bentham Science Publishers. hlm. 30. ISBN 978-1-68108-337-7. OCLC 1048922805. 
  11. ^ Sperber N, Papa D (March 1949). "Pyridyl-substituted alkamine ethers as antihistaminic agents". Journal of the American Chemical Society. 71 (3): 887–890. doi:10.1021/ja01171a034. PMID 18113525. 
  12. ^ Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ (28 March 2012). Drugs in Pregnancy and Lactation: A Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk (edisi ke-9). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 453. ISBN 978-1-4511-5359-0. OCLC 1232803849. 
  13. ^ Nuangchamnong N, Niebyl J (2014). "Doxylamine succinate-pyridoxine hydrochloride (Diclegis) for the management of nausea and vomiting in pregnancy: an overview". International Journal of Women's Health. 6: 401–409. doi:10.2147/IJWH.S46653  . PMC 3990370  . PMID 24748822. 
  14. ^ Madjunkova S, Maltepe C, Koren G (June 2014). "The delayed-release combination of doxylamine and pyridoxine (Diclegis®/Diclectin ®) for the treatment of nausea and vomiting of pregnancy". Paediatric Drugs. 16 (3): 199–211. doi:10.1007/s40272-014-0065-5. PMC 4030125  . PMID 24574047. 
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Doksilamin&oldid=25733657"