Klemastin
Klemastin, juga dikenal sebagai meklastin, adalah antagonis histamin H1 generasi pertama (antihistamin) dengan sifat antikolinergik (pengeringan) dan efek samping sedatif.[1] Seperti halnya antihistamin generasi pertama lain, ia bersifat sedatif.[2][3] Dipatenkan pada tahun 1960, obat ini mulai digunakan secara medis pada tahun 1967.[4]
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-klorofenil)-1-feniletoksi]etil}-1-metilpirolidina | |
| Data klinis | |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682542 |
| Kat. kehamilan | B(US) |
| Status hukum | otc |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 39,2% |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh | 21,3 jam |
| Ekskresi | Ginjal |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 15686-51-8 
|
| Kode ATC | D04AA14 R06AA04 |
| PubChem | CID 26987 |
| Ligan IUPHAR | 6063 |
| DrugBank | DB00283 |
| ChemSpider | 25129
|
| UNII | 95QN29S1ID
|
| KEGG | D03535
|
| ChEBI | CHEBI:3738
|
| ChEMBL | CHEMBL1626
|
| Data kimia | |
| Rumus | C21H26ClNO |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Kegunaan dalam medis
Klemastin digunakan untuk meredakan rinitis alergi dan gejala alergi lainnya termasuk bersin; hidung meler; serta mata merah, gatal, dan berair. Klemastin dengan dosis yang diresepkan dokter juga digunakan untuk meredakan gatal dan pembengkakan akibat urtikaria.[5]
Efek samping
Gejala overdosis bersifat paradoks, mulai dari depresi susunan saraf pusat hingga stimulasi. Stimulasi paling sering terjadi pada anak-anak, dan biasanya diikuti oleh kegembiraan, halusinasi, ataksia, kehilangan koordinasi, kedutan otot, atetosis, hipertermia, sianosis, kejang, tremor, dan hiperrefleksia. Ini dapat diikuti oleh depresi pasca-iktal dan henti kardiovaskular/pernapasan. Gejala overdosis umum lainnya termasuk mulut kering, pupil melebar, muka memerah, dan demam. Pada orang dewasa, overdosis biasanya menyebabkan depresi susunan saraf pusat, mulai dari kantuk hingga koma.[6]
Penggunaan obat antikolinergik secara terus-menerus dan/atau kumulatif, termasuk antihistamin generasi pertama, dikaitkan dengan risiko penurunan kognitif dan demensia yang lebih tinggi pada orang tua.[7][8]
Farmakologi
Mekanisme kerja
Masyarakat dan budaya
Penelitian
Referensi
- ^ "Clemastine". DrugBank.com.
- ^ "Perspectives on Second-Generation OTC Antihistamines". Pharmacy Times. 2012-03-30. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2012-05-01.
- ^ Krouse JH (April 2008). "Allergic rhinitis--current pharmacotherapy". Otolaryngologic Clinics of North America. 41 (2): 347–58, vii. doi:10.1016/j.otc.2007.11.014. PMID 18328373.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 547. ISBN 9783527607495.
- ^ "Clemastine". MedlinePlus.
- ^ "Clemastine Side Effects: Common, Severe, Long Term". Drugs.com. 23 January 2023. Diakses tanggal 13 December 2023.
- ^ Gray SL, Anderson ML, Dublin S, Hanlon JT, Hubbard R, Walker R, Yu O, Crane PK, Larson EB (March 2015). "Cumulative use of strong anticholinergics and incident dementia: a prospective cohort study". JAMA Internal Medicine. 175 (3): 401–407. doi:10.1001/jamainternmed.2014.7663. PMC 4358759
. PMID 25621434.
- ^ Carrière I, Fourrier-Reglat A, Dartigues JF, Rouaud O, Pasquier F, Ritchie K, Ancelin ML (July 2009). "Drugs with anticholinergic properties, cognitive decline, and dementia in an elderly general population: the 3-city study". Archives of Internal Medicine. 169 (14): 1317–1324. doi:10.1001/archinternmed.2009.229. PMC 2933398 . PMID 19636034.
