Benzatropin
Benzatropin (INN),[1] dikenal sebagai benztropin di Amerika Serikat dan Jepang,[2] adalah obat yang digunakan untuk mengobati gangguan gerakan seperti parkinsonisme dan distonia, serta efek samping ekstrapiramidal dari antipsikotik termasuk akatisia. Obat ini tidak berguna untuk tardive dyskinesia. Obat ini diminum, atau disuntikkan ke pembuluh darah atau otot.[3] Manfaatnya terlihat dalam waktu dua jam dan bertahan hingga sepuluh jam.[4][5]
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
(3-endo)-3-(Difenilmetoksi)-8-metil-8-azabisiklo[3.2.1]oktana | |
Data klinis | |
Nama dagang | Cogentin, dll |
AHFS/Drugs.com | monograph |
Data lisensi | US Daily Med:pranala |
Kat. kehamilan | B2(AU) |
Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (US) |
Rute | Oral, intramuskular, intravena |
Data farmakokinetik | |
Metabolisme | Hati |
Waktu paruh | 12–24 jam |
Ekskresi | Ginjal |
Pengenal | |
Nomor CAS | 86-13-5 |
Kode ATC | N04AC01 |
PubChem | CID 1201549 |
Ligan IUPHAR | 7601 |
DrugBank | DB00245 |
ChemSpider | 16736541 |
UNII | 1NHL2J4X8K |
ChEBI | CHEBI:3048 |
ChEMBL | CHEMBL1201203 |
Data kimia | |
Rumus | C21H25NO |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Efek samping yang umum termasuk mulut kering, penglihatan kabur, mual, dan sembelit. Efek samping yang serius mungkin termasuk retensi urin, halusinasi, hipertermia, dan koordinasi yang buruk.[3] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan atau menyusui aman.[6] Benzatropin adalah antikolinergik yang bekerja dengan menghalangi aktivitas reseptor asetilkolin muskarinik.[3]
Benzatropin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1954. Obat ini tersedia sebagai obat generik. Obat ini dijual dengan banyak nama merek.[3]
Penamaan
Sejak 1959, benzatropin adalah Nama Generik Internasional resmi dari obat tersebut di bawah skema INN, sistem penamaan obat yang dikoordinasikan oleh Organisasi Kesehatan Dunia; itu juga merupakan Nama yang Disetujui Britania Raya (BAN) yang diberikan dalam Farmakope Britania Raya,[1][2] dan telah menjadi nama resmi di Australia sejak 2015.[7] Variasi regional dari ejaan "a" juga digunakan dalam bahasa Prancis, Italia, Portugis, dan Spanyol, serta Bahasa Latin (semua obat diberi nama Latin oleh WHO).[2]
"Benztropin" adalah Nama Resmi Amerika Serikat yang Diadopsi (USAN), sistem penamaan obat yang dikoordinasikan oleh Dewan USAN, yang disponsori bersama oleh American Medical Association (AMA), United States Pharmacopeial Convention (USP), dan American Pharmacists Association (APhA). Nama ini juga merupakan Nama yang Diterima di Jepang (JAN)[8] dan digunakan di Australia hingga tahun 2015, ketika nama ini diselaraskan dengan INN.[7]
Kedua nama tersebut dapat dimodifikasi untuk memperhitungkan garam metansulfonat yang digunakan dalam formulasi obat: nama INN yang dimodifikasi (INNm) dan BAN yang dimodifikasi (BANM) adalah benzatropin mesilat, USAN yang dimodifikasi adalah benztropin mesilat.[9] Sedangkan JAN yang dimodifikasi adalah bentuk hibridanya, benztropin mesilat.[8]
Kesalahan ejaan "benzotropin" juga terkadang terlihat dalam literatur.
Kegunaan dalam medis
Benzatropin digunakan untuk mengurangi efek samping ekstrapiramidal dari pengobatan antipsikotik. Benzatropin juga merupakan obat lini kedua untuk pengobatan penyakit Parkinson. Obat ini memperbaiki tremor, serta dapat meringankan kekakuan dan bradikinesia.[10] Benzatropin juga terkadang digunakan untuk pengobatan distonia, kelainan langka yang menyebabkan kontraksi otot abnormal, yang mengakibatkan postur tubuh, badan, atau wajah yang terpelintir.
Efek samping
Berikut ini terutama adalah antikolinergik:
- Mulut kering
- Penglihatan kabur
- Perubahan kognitif
- Mengantuk
- [[<Sembelit]]
- Retensi urin
- Takikardia
- Anoreksia
- Delirium berat dan halusinasi (dalam kasus overdosis)
Meskipun beberapa penelitian menunjukkan bahwa penggunaan antikolinergik meningkatkan risiko tardive dyskinesia (efek samping jangka panjang dari antipsikotik),[11][12] penelitian lain tidak menemukan hubungan antara paparan antikolinergik dan risiko mengembangkan tardive dyskinesia,[13] meskipun gejalanya dapat memburuk.[14]
Obat yang menurunkan transmisi kolinergik dapat mengganggu penyimpanan informasi baru ke dalam memori jangka panjang. Agen antikolinergik juga dapat mengganggu persepsi waktu.[15]
Farmakologi
Kegunaan pada hewan
Referensi
- ^ a b World Health Organization (December 1959). "International Non-Proprietary Names for Pharmaceutical Preparations). Recommended International Non-Proprietary Names (Rec. I.N.N.): List 3º" (PDF). WHO Chronicle. 13 (12): 464. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 28 August 2021. Diakses tanggal 1 December 2020.
- ^ a b c World Health Organization. "INN: Benzatropine" . WHO MedNet. Diakses tanggal 1 December 2020.[pranala nonaktif permanen]
- ^ a b c d "Benztropine Mesylate Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 6 June 2019. Diakses tanggal 9 April 2019.
- ^ Pagliaro LA, Pagliaro AM (1999). PNDR, Psychologists' Neuropsychotropic Drug Reference (dalam bahasa Inggris). Psychology Press. hlm. 47. ISBN 9780876309568.
- ^ Aschenbrenner DS, Venable SJ (2009). Drug Therapy in Nursing (dalam bahasa Inggris). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 197. ISBN 9780781765879.
- ^ "Benztropine (Cogentin) Use During Pregnancy". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diarsipkan dari versi asli tanggal 6 June 2019. Diakses tanggal 9 April 2019.
- ^ a b "Updating medicine ingredient names - list of affected ingredients". Therapeutic Goods Administration. 23 November 2015. Diarsipkan dari versi asli tanggal 27 November 2020. Diakses tanggal 1 December 2020.
- ^ a b Templat:KEGG compound
- ^ Sweetman, Sean C., ed. (2009). "Antiparkinsonian Drugs". Martindale: The Complete Drug Reference (edisi ke-36th). London: Pharmaceutical Press. hlm. 797. ISBN 978-0-85369-840-1.
- ^ DiMascio A, Bernardo DL, Greenblatt DJ, Marder JE (May 1976). "A controlled trial of amantadine in drug-induced extrapyramidal disorders". Archives of General Psychiatry. 33 (5): 599–602. doi:10.1001/archpsyc.1976.01770050055008. PMID 5066.
- ^ Kane JM, Smith JM (April 1982). "Tardive dyskinesia: prevalence and risk factors, 1959 to 1979". Archives of General Psychiatry. 39 (4): 473–481. doi:10.1001/archpsyc.1982.04290040069010. PMID 6121548.
- ^ Wszola BA, Newell KM, Sprague RL (August 2001). "Risk factors for tardive dyskinesia in a large population of youths and adults". Experimental and Clinical Psychopharmacology. 9 (3): 285–296. doi:10.1037/1064-1297.9.3.285. PMID 11534539.
- ^ van Harten PN, Hoek HW, Matroos GE, Koeter M, Kahn RS (April 1998). "Intermittent neuroleptic treatment and risk for tardive dyskinesia: Curaçao Extrapyramidal Syndromes Study III". The American Journal of Psychiatry. 155 (4): 565–567. doi:10.1176/ajp.155.4.565. PMID 9546009.
- ^ Yassa R (September 1988). "Tardive dyskinesia and anticholinergic drugs. A critical review of the literature". L'Encéphale. 14 Spec No (Spec No): 233–239. PMID 3063514.
- ^ Gelenberg AJ, Van Putten T, Lavori PW, Wojcik JD, Falk WE, Marder S, Galvin-Nadeau M, Spring B, Mohs RC, Brotman AW (June 1989). "Anticholinergic effects on memory: benztropine versus amantadine". Journal of Clinical Psychopharmacology. 9 (3): 180–185. doi:10.1097/00004714-198906000-00004. PMID 2661606.