Wikipedia

Benzatropin

senyawa kimia

Benzatropin (INN),[1] dikenal sebagai benztropin di Amerika Serikat dan Jepang,[2] adalah obat yang digunakan untuk mengobati gangguan gerakan seperti parkinsonisme dan distonia, serta efek samping ekstrapiramidal dari antipsikotik termasuk akatisia. Obat ini tidak berguna untuk tardive dyskinesia. Obat ini diminum, atau disuntikkan ke pembuluh darah atau otot.[3] Manfaatnya terlihat dalam waktu dua jam dan bertahan hingga sepuluh jam.[4][5]

Benzatropin
Nama sistematis (IUPAC)
(3-endo)-3-(Difenilmetoksi)-8-metil-8-azabisiklo[3.2.1]oktana
Data klinis
Nama dagang Cogentin, dll
AHFS/Drugs.com monograph
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B2(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (US)
Rute Oral, intramuskular, intravena
Data farmakokinetik
Metabolisme Hati
Waktu paruh 12–24 jam
Ekskresi Ginjal
Pengenal
Nomor CAS 86-13-5 YaY
Kode ATC N04AC01
PubChem CID 1201549
Ligan IUPHAR 7601
DrugBank DB00245
ChemSpider 16736541 YaY
UNII 1NHL2J4X8K YaY
ChEBI CHEBI:3048 YaY
ChEMBL CHEMBL1201203 N
Data kimia
Rumus C21H25NO 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C21H25NO/c1-22-18-12-13-19(22)15-20(14-18)23-21(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17/h2-11,18-21H,12-15H2,1H3/t18-,19+,20+ YaY
    Key:GIJXKZJWITVLHI-PMOLBWCYSA-N YaY

Efek samping yang umum termasuk mulut kering, penglihatan kabur, mual, dan sembelit. Efek samping yang serius mungkin termasuk retensi urin, halusinasi, hipertermia, dan koordinasi yang buruk.[3] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan atau menyusui aman.[6] Benzatropin adalah antikolinergik yang bekerja dengan menghalangi aktivitas reseptor asetilkolin muskarinik.[3]

Benzatropin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1954. Obat ini tersedia sebagai obat generik. Obat ini dijual dengan banyak nama merek.[3]

Penamaan

sunting

Sejak 1959, benzatropin adalah Nama Generik Internasional resmi dari obat tersebut di bawah skema INN, sistem penamaan obat yang dikoordinasikan oleh Organisasi Kesehatan Dunia; itu juga merupakan Nama yang Disetujui Britania Raya (BAN) yang diberikan dalam Farmakope Britania Raya,[1][2] dan telah menjadi nama resmi di Australia sejak 2015.[7] Variasi regional dari ejaan "a" juga digunakan dalam bahasa Prancis, Italia, Portugis, dan Spanyol, serta Bahasa Latin (semua obat diberi nama Latin oleh WHO).[2]

"Benztropin" adalah Nama Resmi Amerika Serikat yang Diadopsi (USAN), sistem penamaan obat yang dikoordinasikan oleh Dewan USAN, yang disponsori bersama oleh American Medical Association (AMA), United States Pharmacopeial Convention (USP), dan American Pharmacists Association (APhA). Nama ini juga merupakan Nama yang Diterima di Jepang (JAN)[8] dan digunakan di Australia hingga tahun 2015, ketika nama ini diselaraskan dengan INN.[7]

Kedua nama tersebut dapat dimodifikasi untuk memperhitungkan garam metansulfonat yang digunakan dalam formulasi obat: nama INN yang dimodifikasi (INNm) dan BAN yang dimodifikasi (BANM) adalah benzatropin mesilat, USAN yang dimodifikasi adalah benztropin mesilat.[9] Sedangkan JAN yang dimodifikasi adalah bentuk hibridanya, benztropin mesilat.[8]

Kesalahan ejaan "benzotropin" juga terkadang terlihat dalam literatur.

Kegunaan dalam medis

sunting

Benzatropin digunakan untuk mengurangi efek samping ekstrapiramidal dari pengobatan antipsikotik. Benzatropin juga merupakan obat lini kedua untuk pengobatan penyakit Parkinson. Obat ini memperbaiki tremor, serta dapat meringankan kekakuan dan bradikinesia.[10] Benzatropin juga terkadang digunakan untuk pengobatan distonia, kelainan langka yang menyebabkan kontraksi otot abnormal, yang mengakibatkan postur tubuh, badan, atau wajah yang terpelintir.

Efek samping

sunting

Berikut ini terutama adalah antikolinergik:

Meskipun beberapa penelitian menunjukkan bahwa penggunaan antikolinergik meningkatkan risiko tardive dyskinesia (efek samping jangka panjang dari antipsikotik),[11][12] penelitian lain tidak menemukan hubungan antara paparan antikolinergik dan risiko mengembangkan tardive dyskinesia,[13] meskipun gejalanya dapat memburuk.[14]

Obat yang menurunkan transmisi kolinergik dapat mengganggu penyimpanan informasi baru ke dalam memori jangka panjang. Agen antikolinergik juga dapat mengganggu persepsi waktu.[15]

Farmakologi

sunting

Farmakodinamik

sunting

Aktivitas antihistamin dan antikolinergik

sunting

Benzatropin adalah antikolinergik dan antihistamin yang bekerja secara sentral. Dalam hal aktivitas antikolinergiknya, benzatropin secara khusus merupakan antimuskarinik dan bekerja sebagai antagonis reseptor asetilkolin M1 dan M3 muskarinik yang selektif.[16] Benzatropin sebagian menghambat aktivitas kolinergik di ganglia basal. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa aktivitas antikolinergik benzatropin kira-kira setengah dari atropin, sedangkan aktivitas antihistaminnya mendekati mepiramin. Efek antikolinergiknya telah ditetapkan sebagai efek terapeutik yang signifikan dalam penanganan parkinsonisme. Benzatropin menghambat efek asetilkolina, mengurangi ketidakseimbangan antara neurotransmiter asetilkolin dan dopamin, yang dapat memperbaiki gejala penyakit Parkinson dini.[17]

Benzatropin juga telah diidentifikasi melalui pendekatan penyaringan dengan hasil tinggi, sebagai agen pembeda yang ampuh untuk oligodendrosit, yang mungkin bekerja melalui reseptor muskarinik M1 dan M3. Dalam model praklinis untuk multiple sclerosis, benzatropin mengurangi gejala klinis dan meningkatkan re-mielinasi.[18]

Penghambatan pengambilan kembali dopamin atipikal

sunting

Selain aktivitas antikolinergiknya, benztropin telah ditemukan dapat meningkatkan ketersediaan dopamin dengan menghalangi pengambilan kembali dan penyimpanannya di lokasi sentral, dan sebagai hasilnya meningkatkan aktivitas dopaminergik. Benzatropin dan analognya adalah penghambat pengambilan kembali dopamin atipikal,[19] yang mungkin membuatnya berguna bagi orang dengan akatisia sekunder akibat terapi antipsikotik.[20]

Tindakan lainnya

sunting

Benzatropin juga bertindak sebagai penghambat fungsional sfingomielinase asam (FIASMA).[21]

Kegunaan pada hewan

sunting

Dalam kedokteran hewan, benzatropin digunakan untuk mengobati priapisme pada kuda jantan.[22]

Referensi

sunting
  1. ^ a b World Health Organization (December 1959). "International Non-Proprietary Names for Pharmaceutical Preparations). Recommended International Non-Proprietary Names (Rec. I.N.N.): List 3º" (PDF). WHO Chronicle. 13 (12): 464. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 28 August 2021. Diakses tanggal 1 December 2020. 
  2. ^ a b c World Health Organization. "INN: Benzatropine" . WHO MedNet. Diakses tanggal 1 December 2020. [pranala nonaktif permanen]
  3. ^ a b c d "Benztropine Mesylate Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 6 June 2019. Diakses tanggal 9 April 2019. 
  4. ^ Pagliaro LA, Pagliaro AM (1999). PNDR, Psychologists' Neuropsychotropic Drug Reference (dalam bahasa Inggris). Psychology Press. hlm. 47. ISBN 9780876309568. 
  5. ^ Aschenbrenner DS, Venable SJ (2009). Drug Therapy in Nursing (dalam bahasa Inggris). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 197. ISBN 9780781765879. 
  6. ^ "Benztropine (Cogentin) Use During Pregnancy". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diarsipkan dari versi asli tanggal 6 June 2019. Diakses tanggal 9 April 2019. 
  7. ^ a b "Updating medicine ingredient names - list of affected ingredients". Therapeutic Goods Administration. 23 November 2015. Diarsipkan dari versi asli tanggal 27 November 2020. Diakses tanggal 1 December 2020. 
  8. ^ a b Templat:KEGG compound
  9. ^ Sweetman, Sean C., ed. (2009). "Antiparkinsonian Drugs". Martindale: The Complete Drug Reference (edisi ke-36th). London: Pharmaceutical Press. hlm. 797. ISBN 978-0-85369-840-1. 
  10. ^ DiMascio A, Bernardo DL, Greenblatt DJ, Marder JE (May 1976). "A controlled trial of amantadine in drug-induced extrapyramidal disorders". Archives of General Psychiatry. 33 (5): 599–602. doi:10.1001/archpsyc.1976.01770050055008. PMID 5066. 
  11. ^ Kane JM, Smith JM (April 1982). "Tardive dyskinesia: prevalence and risk factors, 1959 to 1979". Archives of General Psychiatry. 39 (4): 473–481. doi:10.1001/archpsyc.1982.04290040069010. PMID 6121548. 
  12. ^ Wszola BA, Newell KM, Sprague RL (August 2001). "Risk factors for tardive dyskinesia in a large population of youths and adults". Experimental and Clinical Psychopharmacology. 9 (3): 285–296. doi:10.1037/1064-1297.9.3.285. PMID 11534539. 
  13. ^ van Harten PN, Hoek HW, Matroos GE, Koeter M, Kahn RS (April 1998). "Intermittent neuroleptic treatment and risk for tardive dyskinesia: Curaçao Extrapyramidal Syndromes Study III". The American Journal of Psychiatry. 155 (4): 565–567. doi:10.1176/ajp.155.4.565. PMID 9546009. 
  14. ^ Yassa R (September 1988). "Tardive dyskinesia and anticholinergic drugs. A critical review of the literature". L'Encéphale. 14 Spec No (Spec No): 233–239. PMID 3063514. 
  15. ^ Gelenberg AJ, Van Putten T, Lavori PW, Wojcik JD, Falk WE, Marder S, Galvin-Nadeau M, Spring B, Mohs RC, Brotman AW (June 1989). "Anticholinergic effects on memory: benztropine versus amantadine". Journal of Clinical Psychopharmacology. 9 (3): 180–185. doi:10.1097/00004714-198906000-00004. PMID 2661606. 
  16. ^ Lakstygal AM, Kolesnikova TO, Khatsko SL, Zabegalov KN, Volgin AD, Demin KA, Shevyrin VA, Wappler-Guzzetta EA, Kalueff AV (May 2019). "DARK Classics in Chemical Neuroscience: Atropine, Scopolamine, and Other Anticholinergic Deliriant Hallucinogens". ACS Chem Neurosci. 10 (5): 2144–2159. doi:10.1021/acschemneuro.8b00615. PMID 30566832. 
  17. ^ MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.
  18. ^ Deshmukh VA, Tardif V, Lyssiotis CA, Green CC, Kerman B, Kim HJ, Padmanabhan K, Swoboda JG, Ahmad I, Kondo T, Gage FH, Theofilopoulos AN, Lawson BR, Schultz PG, Lairson LL (October 2013). "A regenerative approach to the treatment of multiple sclerosis". Nature. 502 (7471): 327–332. Bibcode:2013Natur.502..327D. doi:10.1038/nature12647. PMC 4431622  . PMID 24107995. 
  19. ^ Hiranita T, Kohut SJ, Soto PL, Tanda G, Kopajtic TA, Katz JL (January 2014). "Preclinical efficacy of N-substituted benztropine analogs as antagonists of methamphetamine self-administration in rats". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 348 (1): 174–191. doi:10.1124/jpet.113.208264. PMC 3868882  . PMID 24194527. 
  20. ^ Adler LA, Peselow E, Rosenthal M, Angrist B (1993). "A controlled comparison of the effects of propranolol, benztropine, and placebo on akathisia: an interim analysis". Psychopharmacology Bulletin. 29 (2): 283–286. PMID 8290678. 
  21. ^ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer TW, Spitzer GM, Liedl KR, Gulbins E, Tripal P (2011). "Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase". PLOS ONE. 6 (8): e23852. Bibcode:2011PLoSO...623852K. doi:10.1371/journal.pone.0023852  . PMC 3166082  . PMID 21909365. 
  22. ^ Wilson DV, Nickels FA, Williams MA (November 1991). "Pharmacologic treatment of priapism in two horses". Journal of the American Veterinary Medical Association. 199 (9): 1183–1184. doi:10.2460/javma.1991.199.09.1183. PMID 1752772. 
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Benzatropin&oldid=26584507"